試題總分:100分
答題時間:2小時
參考教材:徐文方主編《藥物化學》,高等教育出版社,2010年出版
一、考試目的和總體要求
藥物化學是一門涉及有機化學、藥學、藥物合成及生物化學等學科相互滲透,充分利用多學科的理論知識研究藥物分子的一門學科。本課程要求學生了解藥物的主要分類,用途。掌握主要藥物的合成方法及構效關系,從分子水平上解析藥物作用機理和作用方式。對藥物設計方法和原理有一定的理解。
二、 題型及分布
常見藥物的化學結構與名稱,約15%;
名詞解釋(藥物化學相關術語的定義),約10%;
選擇題和填空題(藥物化學術語、作用機制、結構特點、鑒定、穩定性、代謝、構效關系、結構改造、用途),共約25%;
簡答題(發展概況、作用機制、結構特點、鑒定、穩定性、代謝、構效關系),約25%;
藥物合成路線,約25%。
三、考試內容及考試要求
緒論
藥物化學的基本定義和主要研究任務;
藥物化學發展史;
我國藥物化學的發展現狀;
藥物化學與藥物制劑的關系;
藥物化學結構修飾的基本原理和方法。
第1章 麻醉藥
可卡因、苯佐卡因、普魯卡因等藥物的結構與構效關系;
局部麻醉藥的5種結構類型(方酸酯類、酰胺類、氨基酮類、氨基醚類和氨基甲酸酯類);
鹽酸普魯卡因和鹽酸氯胺酮的合成方法;
局部麻醉藥的構效關系;
全身麻醉藥的給藥途徑及其藥物種類。
第2章 鎮靜催眠藥、抗癲癇及抗精神失常藥
巴比妥類的基本結構與分類;
苯二氮卓類的基本結構與構效關系;
三環類藥物的結構分類以及生物電子等排原理在該類藥物結構改造中的應用;
丁酰苯類藥物的構效關系;
吩噻嗪類的基本結構、保存方法;
安定和氟哌醇的合成方法。